• Читателям
  • Авторам
  • Партнерам
  • Студентам
  • Библиотекам
  • Рекламодателям
  • Контакты
  • Язык: English version
709
Новый препарат поможет сердцу биться
Медицина
Автор: Андрей Харкевич

Новый препарат поможет сердцу биться

В наши дни сердечно-сосудистые заболевания являются одной из основных причин смертности: именно они являются виновником каждой третьей смерти в мире. Более чем 20 млн человек, проживающих в развитых европейских странах, поставлен диагноз хроническая сердечная недостаточность, при которой сердечная мышца не в состоянии эффективно прокачивать кровь по организму. В России число таких пациентов составляет по официальным данным около 5 млн человек, реально же эта цифра может быть почти вдвое больше.

Неудивительно поэтому, что спрос на новые эффективные препараты для лечения сердечной недостаточности очень высок, и фармацевтические фирмы разрабатывают все новые и новые препараты. Так, в этом году ожидается выход на рынок нового препарата для терапии хронической сердечной недостаточности от известной швейцарской компании Novartis, пока условно названного LCZ696.

Препарат показал хорошие результаты в клинических исследованиях с участием пациентов с диагнозом сердечная недостаточность. В группе больных, принимавших LCZ696, риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний понизился на 20%, а общая смертность – на 16%. На одну пятую снизился и риск госпитализации из-за сердечной недостаточности. «Контролем» служила группа больных, принимавщих эналаприл (он же берлиприл, рениприл, энал, энап, энафарм и др.) – известный препарат от артериальной гипертонии, применяющийся также при других патологиях сердечно-сосудистой системы, в том числе сердечной недостаточности.

Эналаприл блокирует фермент, превращающий секретируемый почками ренин в гормон ангиотензин, который вызывает сужение сосудов и, соответственно, повышение артериального давления. Так называемая ренин-ангиотензин-альдостероновая система – одно из ключевых звеньев сложного механизма регуляции кровяного давления и работы всей сердечно-сосудистой системы, и блокада ангиотензин-превращающего фермента сопровождается рядом других биохимических изменений (например, снижением секреции адреналина), в результате чего уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и улучшается кровообращение.

В отличие от эналаприла, LCZ696 – это двухкомпонентный препарат. Один из этих компонентов также воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, но иначе, чем эналаприл: он блокирует не образование ангиотензина, а его связывание с соответствующими рецепторами. В результате хотя сам ангиотензин в организме и присутствует, реально он не «работает». Этот вариант блокировки более предпочтителен, поскольку, во-первых, он более эффективен. А во-вторых, ингибиторы рецепторов, в отличие от ингибиторов ферментов, не нарушают работу сложной системы обратных связей, существующих в организме. В данном случае, к примеру, не происходит компенсаторного увеличения производства ренина в ответ на недостаток ангиотензина, как это случается при применении эналаприла.

Вообще блокаторы рецепторов ангиотензина используются в клинической практике уже с конца 1990-х гг., так что новой является их комбинация с другим активным веществом – ингибитором фермента неприлизина, участвующего в разрушении ряда пептидов, влияющих на тонус и диаметр просвета кровеносных сосудов. В принципе, все это – другой «хвост» той же системы регуляции, к которой принадлежит и ангиотензин. Например, неприлизин уменьшает степень деградации так называемого натрийуретического пептида, который снижает давление, влияя на тонус стенки сосудов и водно-электролитный баланс. Этот пептид также способен предотвращать фиброзно-рубцовые изменения в органах, он участвует в окислении липидов и обмене углеводов, влияет на функционирование клеток жировой ткани и т.п. 

Нужно отметить, что сегодня ведется несколько разработок комбинированных препаратов, состоящих из антиангиотензиновых соединений и ингибиторов ферментов нейтральных пептидаз, к которым относится и непризилин. Однако, например, препарат омапатрилат – разработка американской компании Bristol-Myers Squibb, вызывал слишком много побочных эффектов, включая опасный для жизни ангионевротический отек. В этом смысле LCZ696 оказался намного более «удачным», и теперь дело идет к тому, что к осени новый препарат для лечения сердечной недостаточности уже появится на аптечных прилавках, по крайней мере, в США.  

По: NovArtisРациональная Фармакотерапия в Кардиологии

Подготовила Мария Перепечаева

Понравилось? Поделись с друзьями!

Подпишись на еженедельную e-mail рассылку!

comments powered by HyperComments